| 名称 | Stapokibart |
| 描述 | Stapokibart (CM310) is a humanized monoclonal antibody targeting IL-4Rα, blocking IL-4Rα-mediated signaling. It is used in studies of atopic dermatitis. |
| 体外活性 | Stapokibart 在人、食蟹猴和大鼠中表现出与 IL-4Rα 的高亲和力结合,平衡解离常数(KD） 值分别为 0.25、1.5 和 2.75 nM,IC50 值为 0.40 nM。 在 HEK293-STAT6 报告细胞中,Stapokibart 对 IL-4 或 IL-13 诱导的 STAT6 激活表现出浓度依赖性抑制,IC50 值分别为 0.039 nM 和 0.041 nM 。 在 TF-1 细胞中, Stapokibart 有效抑制了 IL-4 和 IL-13 诱导的细胞增殖,IC50 值分别为 1.75 nM 和 0.13 nM。[1] |
| 体内活性 | 在 OVA 诱导的哮喘模型中,Stapokibart 显示出对大鼠 IL-4/IL-13 诱导的气道炎症的保护作用。 Stapokibart (25、50、100 mg/kg） 减轻 OVA 诱导的大鼠鼻炎的疾病严重程度。[1] |
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